دوكسپين
دوكسپين Doxepin هو أحد مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والتي تعمل من خلال تثبيط اعادة التقاط احاديات الامين وهو يعتبر من ايزوستيرات الاميتريبتيلين ويستعمل بشكل هيدروكلوريد .
![]() | |
![]() | |
البيانات السريرية | |
---|---|
الأسماء التجارية | Sinequan, Zonalon |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682390 |
License data | |
فئة السلامة أثناء الحمل |
|
مسارات الدواء | Oral, topical, intravenous, intramuscular[1] |
رمز ATC | |
الحالة القانونية | |
الحالة القانونية | |
بيانات الحركية الدوائية | |
ارتباط الپروتين | 76%[2] |
الأيض | Hepatic (CYP2D6-, CYP2C19-, CYP1A2- & CYP3A4-mediated)[3][4] |
Elimination half-life | 8-24 hr (mean 17 hours); 31 hr for active metabolite, desmethyldoxepin[2] |
الإخراج | Urine |
المعرفات | |
| |
رقم CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
Chemical and physical data | |
التركيب | C19H21NO |
الكتلة المولية | 279.376 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
| |
![]() ![]() |
. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .
الأعراض الجانبية
- Nausea*
- Dizziness*
- Drowsiness*
- Dry mouth*
- Constipation*
- Blurred vision*
- Headache*
- Urinary hesitancy*
- Agitation*
- Insomnia*
- Sexual dysfunction*
- Hypotension (low blood pressure)
- Hypertension (high blood pressure)
- Tachycardia (high heart rate)
- Skin rash
- Facial oedema
- Photosensitisation
- Urticaria (hives)
- Pruritus (itching)
- Indigestion
- Bone fractures
- Taste disturbances
- Diarrhoea
- Anorexia (weight loss)
- Aphthous stomatitis (canker sores)
- Gynaecomastia (swelling of the breasts in men)
- Galactorrhoea (lactation that is unassociated with breast feeding or pregnancy)
- Chills
- Fatigue
- Weakness
- Flushing
- Alopecia (hair loss)
- Eosinohpilia
- Blood dyscrasias (abnormalities in the cellular composition of blood)
- Increased liver function tests
- Hyperpyrexia (high fever ≥41.5°C)
- Seizures
- Confusion
- Malaise
- Increased appetite*
- Changes in ECG parameters (e.g. QRS & PR interval)
- Ataxia
- Hallucinations
- Paraesthesias
- Nervousness
- Numbness
- Tinnitus
- Hepatitis (liver swelling)
- Exacerbation of asthma
- Hepatic (liver) abnormalities
- Urinary retention
- Extrapyramidal symptoms
- Testicular swelling
- Hyperglycaemia (high blood sugar)
- Hypoglycaemia (low blood sugar)
- Hyponatraemia (low blood sodium)
- Syndrome of inappropriate secretion of antidiuretic hormone (SIADH)
- Closed-angle glaucoma
البنية
يمكن اعتبار الدوكسيبين من ايزوستيرات الاميتريبتيلين حيث تم استبدال ذرة اوكسجين بمجموعة CH2 في نواة السيكلوهيبتاديين حسب مفهوم المجموعات المتعادلة فارماكولوجيا.
الصفات
هيدروكلوريد الدوكسيبين هو مسحوق بلوري ابيض اللون ذو رائحة امينية خفيفة ينحل في الماء والكحول والكلورفورم وهو قليل الانحلال جدا في الايتر.
Protein | Ki [nM][5] |
---|---|
SERT | 68 |
NET | 29.5 |
DAT | >10000 |
5-HT1A | 276 |
5-HT2A | 26 |
5-HT2C | 8.8 |
5-HT6 | 136 |
α1 | 23.5 |
α2 | 1270 |
M1 | 38 |
M2 | 160 |
M3 | 52 |
M4 | 82 |
M5 | 75 |
D2 | 360 |
H1 | 0.24 |
H4 | 105.9 |
Pharmacokinetic parameter | Value[2][6] |
---|---|
Vd | 20 L/kg |
Tmax | 2-4 hours (mean 2.9 hours) |
Cmax | 8.8-45.8 ng/mL |
Tmax for active metabolite | 2-10 hours |
Cmax for active metabolite | 4.8-14.5 ng/mL (mean 9.7 ng/mL) |
Protein binding | 76% |
t1/2 | 8-24 hours (mean 17 hours) |
t1/2 for active metabolite | 31 hours |
Enzymes involved in the metabolism | CYP2D6, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19 |
Metabolic pathways | N-demethylation, N-oxidation, hydroxylation and glucuronidation |
الاستعمال
يستعمل مضادا للاكتئاب ويتميز بتاثيره المهدى والمركن ويعطى في حالةالاكتئاب والعصاب والقلق بمقدار 30-150ملغ للبالغين.
انظر ايضا
المراجع
- ^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>
غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةMD
- ^ أ ب ت "Sinepin Capsules 25mg - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. Marlborough Pharmaceuticals Ltd. 22 September 2011. Retrieved 3 December 2013.
- ^ Product Information: ZONALON(R) cream, doxepin hcl cream. Doak Dermatologics, Fairfield, NJ, 2005.
- ^ Product Information: SILENOR(R) oral tablets, doxepin oral tablets. Somaxon Pharmaceuticals, Inc., San Diego, CA, 2010.
- ^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>
غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةPDSP
- ^ خطأ استشهاد: وسم
<ref>
غير صحيح؛ لا نص تم توفيره للمراجع المسماةTGA